Antibiootikumid on alates nende tulekust olnud võtmeravimid bakteriaalsete infektsioonide vastu võitlemisel, suremuse vähendamisel ning kirurgiliste ja immunosupressiivsete ravivõimaluste laiendamisel. Bakterite kasvu pärssides või patogeene otseselt tappes mängivad nad asendamatut rolli paljudes kliinilistes olukordades, sealhulgas kopsupõletiku, kuseteede infektsioonide, sepsise, kõhuinfektsioonide ja operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamise korral. Kuid nende laialdase kasutamisega kaasnev ravimiresistentsuse probleem on muutnud antibiootikumide ratsionaalse kasutamise ülemaailmses rahvatervises oluliseks probleemiks.
Toimemehhanismi seisukohast võib antibiootikumid jagada mitmesse kategooriasse, lähtudes nende sihtmärkide erinevusest. Laktaamid (sealhulgas penitsilliinid ja tsefalosporiinid) inhibeerivad bakterite rakuseina sünteesi, põhjustades osmootse rõhu all bakterite lüüsi ja surma, ning on tõhusad gram{1}}positiivsete bakterite ja mõnede gram{2} bakterite vastu. Makroliidid, linkosamiidid ja tetratsükliinid toimivad peamiselt bakteriaalsetele ribosoomidele, blokeerides valgusünteesi ning sobivad ebatüüpiliste patogeenide ja mõnede ravimiresistentsete tüvede põhjustatud infektsioonide korral. Fluorokinoloonid inhibeerivad DNA güraasi ja topoisomeraasi IV, takistades nukleiinhapete replikatsiooni ja paranemist ning neil on laia -spektriga aktiivsus. Aminoglükosiidid seonduvad 30S ribosomaalse alaühikuga ja häirivad valgusünteesi initsiatsiooni, avaldades tugevat bakteritsiidset toimet aeroobsete gramnegatiivsete batsillide vastu, kuid tuleb märkida nefrotoksilisust ja ototoksilisust. Lisaks pärsivad sulfoonamiidid ja trimetoprim bakterite paljunemist, häirides foolhappe metabolismi, samas kui nitroimidasoolidel on spetsiifiline toime anaeroobsetele bakteritele ja algloomadele.
Kliinilistes rakendustes sõltub antibiootikumide efektiivsus etioloogilise diagnoosi täpsusest ja ravimitundlikkuse tulemustest. Empiiriline uimastitarbimine tuleks kombineerida nakkuskoha, peremeesorganismi immuunseisundi ja kohaliku ravimiresistentsuse epidemioloogia andmetega, et hõlmata kõige tõenäolisemaid patogeene. Sihtteraapia seevastu ahendab ravimite tundlikkuse testimise põhjal antimikroobsete ravimite spektrit, et vähendada laia spektriga uimastite kasutamisest põhjustatud ökoloogilisi häireid. Annustamisrežiimid peavad arvestama ravimi kudedesse tungimist, poolväärtusaega ja metaboolset rada. Rasked infektsioonid nõuavad sageli piisavaid intravenoosseid annuseid ja kestusi, samas kui kergeid kuni mõõdukaid infektsioone võib ravida järjestikuse suukaudse raviga, et parandada ravisoostumust ja mugavust.
Antibiootikumide ohutut kasutamist piirab kõrvaltoimete spekter. Lisaks allergilistele reaktsioonidele (eriti vahetutele ja hilinenud allergilistele reaktsioonidele -laktaamidele) võivad eri klassid ravimid põhjustada ebamugavustunnet seedetraktis, maksa- ja neerufunktsiooni häireid, hematoloogilist toksilisust ja neuromuskulaarset blokaadi. Pikaajaline või sobimatu kasutamine võib samuti esile kutsuda superinfektsioone (nagu Clostridium difficile{4}}seotud kõhulahtisus) ja kolonisatsiooni ravimiresistentsete bakterite poolt.
Mitme ravimiresistentsete Gram{1}}batsillide, metitsilliini-resistentsete Staphylococcus aureus'e (MRSA) ja karbapeneem-resistentsete Enterobacteriaceae praegune levimus on muutnud mõned traditsioonilised ravimeetodid ebatõhusaks, sundides kliinikuid tegelema uute patogeenide tuvastamise ja kiirete ravimite väljatöötamisega ning optimeerima infektsioonide kontrollimise protseduure. Samal ajal on antimikroobsete ravimite juhtimisprogrammide (ASP) rakendamine tervishoiuasutustes retseptide läbivaatamise, haiguslugude läbivaatamise ja multidistsiplinaarse koostöö kaudu tõhusalt piiranud tarbetut kasutamist.
Antibiootikumid kui nakkusvastase võitluse põhirelv on väärtuslikud mitte ainult üksikelude päästmiseks, vaid ka elanikkonna jätkusuutlikuks terviseks. Ainult tõenditel põhineva-ravimivaliku, täpse ravi ja resistentsuse kontrolli järgimisega saab nende kliinilist eluiga pikendada, tagades samal ajal tõhususe.